ทิลมิโคซินเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์สังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง สังเคราะห์จากไทโลซิน มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่ได้ผลดีกับเชื้อไมโคพลาสมา, พาสเทอเรลลา และฮีโมฟิลัส รวมถึงแบคทีเรียแกรมบวกหลายชนิด เช่น คอรีเนแบคเทียม เชื่อกันว่าทิลมิโคซินออกฤทธิ์โดยการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรียผ่านการจับกับหน่วยย่อยไรโบโซม 50S พบว่ามีการดื้อยาข้ามกลุ่มระหว่างทิลมิโคซินกับยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์อื่นๆ หลังรับประทาน ทิลมิโคซินจะถูกขับออกทางน้ำดีและอุจจาระเป็นส่วนใหญ่ โดยมีส่วนน้อยที่ถูกขับออกทางปัสสาวะ